لوکوورين LEUCOVORIN
موارد مصرف: لوکوورين پادزهرمسموميت با آنتاگونيستهاي اسيد فوليکمانند پيريمتامين، متوترکسات ياترمتوپريم ميباشد. لوکوورين جهتجلوگيري از مسموميت شديد ناشي ازمصرف بيش از اندازه متوترکسات يادرمان با مقادير زياد اين دارو بهعنوانبخشي از برنامههاي شيمي درماني دردرمان چند نوع سرطان مصرف ميشود.همچنين لوکوورين براي درمان کمخونيهاي مگالوبلاستيک ناشي از اسپرو،کمبودهاي تغذيهاي، آبستني وشيرخوارگي که درمان با اسيد فوليکخوراکي در مورد آن عملي نيست، بهکارميرود. • مکانيسم اثر: لوکوورين ممکن است ازطريق رقابت با متوترکسات در فرآيندانتقال به داخل سلول مانع اثر متوترکسات روي سلولهاي مغز استخوان و مجراي گوارش شود اما ظاهر ?بر مسموميت کليوي ناشي از مصرف متوترکساتبيتأثير است. • فارماکوکينتيک: لوکوورين پس از مصرفخوراکي به سرعت جذب شده و مقاديرمتوسطي از آن از سد خوني ـ مغزي عبورميکند و بهمقدار زياد در کبد تجمع مييابد.طول مدت اثر آن در همه راههاي مصرفدارو 3-6 ساعت است. ميزان 80-90درصد دارو از طريق کليه دفع ميشود. • موارد منع مصرف: در صورت وجود کمخوني پرنيسيوز يا کمبود ويتامين B12 نبايد مصرف شود. • هشدارها: 1 ـ در نقص کار کليه بهعلتاشکال در دفع متوترکسات خطرمسموميت افزايش خواهد يافت و ممکناست منجر به ضعف شديد مغز استخوان والتهاب مخاطها گردد. 2 ـ لوکوورين ممکن است دفعات بروز حملات صرعي را در کودکان مستعد افزايش دهد. • عوارض جانبي: بهصورت نادر بثوراتجلدي، کهير، خارش يا خس خس سينهناشي از مصرف دارو گزارش شدهاست. • تداخلهاي داروئي: مصرف مقادير زياد لوکوورين ممکن است اثر ضد تشنج باربيتوراتها، هيدانتوئين و پريميدون راخنثي کند. استفاده همزمان لوکوورين بافلورواوراسيل ممکن است ضمن افزايشاثرات درماني آثار سمي فلورواوراسيل رانيز افزايش دهد. اگر چه اين دو دارو ممکناست در مواردي با هم مصرف شوند. • نکات قابل توصيه: در صورتي که يک نوبتمصرف دارو فراموش شد فور?به پزشکمراجعه گردد مصرف مقادير اضافيلوکوورين ممکن است لازم باشد. • مقدار مصرف خوراکي: بزرگسالان و کودکان: به عنوان پادزهر متوترکسات mg/m2 10 هر 6 ساعت مصرف ميشود . براي پيريمتامين ياتري متوپريم بهمنظور پيشگيري ازمسموميت ، مقدار 0/4-5 ميليگرم لوکوورين همراه با هر نوبت مصرف داروي آنتاگونيست اسيد فوليک مصرفمي شود و به منظور درمان مقدار 5-15mg/day لوکوورين مصرف مي شود . در کمخوني مگالوبلاستيک ناشي از کمبود فولات حداکثر تا مقدار mg/day 1 مصرف ميشود. تزريقي: بهعنوان پادزهر آنتاگونيستهاي اسيدفوليک براي متوترکسات mg/m2 10 هر 6 ساعت تزريق وريدي يا عضلاني ميشود.براي پيشگيري از مسموميت ناشي ازپيريمتامين يا تريمتوپريم مقدار 0/4-5ميليگرم لوکوورين همراه با هر نوبتمصرف داروي آنتاگونيست اسيد فوليکعضلاني تزريق ميشود و به منظور درمان مقدار mg/day 5-15 لوکوورين تزريقعضلاني ميگردد. در کمخوني مگالوبلاستيک ناشي از کمبود فولاتحداکثر تا مقدار mg/day 1 تزريق عضلانيميشود. در درمان کارسينوماي کولورکتالبهصورت وريدي mg/m2 300 در حداقل سهدقيقه و بهدنبال آن 370-425 mg/m2فلورواوراسيل وريدي تزريق ميشود. • اشکال دارويي: Injection: 30mg, 3mg/ml, 25mg/5ml Tablet: 15 mg